Polyacetata di inglese, i mercatu cum'è Paridu, hè un 27 ampintiva d'axina, sintesi di tre occidentali di u sonu disfugiu da u Cangicu Centu di Luma di u Sudu Patticu Caccia. Hè a prima di una nova classa di droghe neuroterapeutiche, appartenente à i blockers di u canale di u calciu N-Tipu (NCACB). Li selettivamente legame a canali di calciu elettronimi per elezzione elettrosenditivi in e dendriti è terminali, i terzi, dunque, ahibitanu affittive di stimulus acarente. Hè indicatu per i pazienti cù u dolore cronicu severa chì necessite un trattamentu raccoltu è chì anu una povera tolleranza o efficacità povere à l'altri metudi analgesici o di l'analgesica sistemica. "Intrushcal Zicetetata di inglese hè effettu per u trattamentu di neurale postherpetica, Dolore di rimebili di climatografico, dolore neuropata per l'HIV-RICAGNO, dolore di cancro di cancro."
Ziconotide Polacetate hè un Conotoxinu ω-Mⅶa in urigginariamente cum'è un cumpunente polipeptide di un conotoxinu allucinogenicu. SEQUINE DI AMININO ACID CONSISTÀ DI 25 AMPIANTE: CSY-Lys-Lys-Lys-Crys-Arg-Leu-Cys-thps-Gy-Lya-Cys-C.-Emise. L'attività farmacologica di stu policeptu hè dipende da i ligami di disulfide intactu, è queste cunnessione sò determinanti chjave di a struttura moleculari. A struttura 3d di a poliacetate Ziconotide hè stata ottenuta da NMR. I ligami di a disulfide c1-c16, C8-C20 è C15-C5 volte u polipettivu in un ω-junction, mostrendu e caratteristiche di l'ω-famiglia. Inoltre, una volta β-fold hè presente in a struttura, chì migliurà a so stabilità. A superficia di polacetate ziconotide mostra un altu gradu di hydrophilicità per via di l'interazione di a polarità di l'acidu amino.
A struttura di a polaceteta di inglese mostra u so putenziale cum'è droga: prima di a lunghezza di l'amminalità per furmà a struttura attiva nova per a sintesizazione artificiale è l'applicazione clinica; In siconda, l'idrophilicità di a molécula face faciule fà una forma di droga idratata; Terzu, l'stazione di a cultura pò esse affettata da l'agenti ossidizanti o agenti di riduzzione cum'è l'ossigenu per via di a pusizione di disulfide è a pusizione 12; Finalmente, a so dimensione relativa è l'idropazione limitanu a so capacità di penetrassi i tessuti, chì significanu chì a polacyta di i ziconotide pò esse furnitu direttamente à a regione celulare di u règhju ottimale. Azzione Pharmologica
A polacytazione di ziconotide intrattucale hè efficace in certi mudelli di rodenti di u dolore, cum'è u dolore inflamatoriu è u dulore neuropaticu cronicu. In più, questi risultati ancu chjaramente chì i polacetici di ziconotide chì sò a proprietà analgesicu agisce nantu à u target N-VCC.
U mecanismu clinicu d'azzione di sta droga hè scunnisciuta. Studi di l'animali hà dimustratu chì pò esse unisce è bluccà u sonu di calciu nervante serpicu in u cornu primariu passatu in u Hunnort dorsale superariu, u thatty in ahibitante di u fastidiu.
A struttura di polacetia culturò hè cumpostu di trè legarie disulturbiche, forse una struttura di compattu è rigidu è chì cuntene quattru cicli asimmetichi. Questu permette à ligà à NCCS cù affinità alta, themicy reversivamente u fiancu di ioni calciu è inibizione neurotmitter. Studi animali anu dimustratu chì a polacetate di ziconotide hè capace di riduce u dolore in un mudellu di rata sperimentale in una manera reversibile è dosa-dipendente. Inoltre, poliacetate di ziconotide pò avè effetti specifichi nantu à i receptori di u dolore. Quandu si applicata direttamente à u situ di ferite nervosa in rati, polacetia di u ziconotide ridottu iperalgesia è u dolore meccanicu, ma ùn avia micca effettu nantu à i nervi di a rata nurmale. U polacytide poliacetate ùn hà micca purtatu à a tolleranza di l'effettu analgésicu quandu amministrate à i rati per iniezione intratecale. A visualizazione di a terra, iniezione intratale di a poliacetate di Ziconotide ùn hà micca pruvucatu a depressione respiratorja in i rati quandu una dosa antinociceptiva hè stata aduprata. "Dopu a amministrazione intratturità di a polacetetata di inglese (1, 55, per ora di ore (1, 55, per ora) in 24 pazienti è di a pressione di u tempu hè statu osservatu". A miro di vitro mostre chì a polaceteta di ziconotide parrucchiera parzialmente partivelo senza affettà a liberazione di a rilevazione di ghjura è a glassica ion canali in neuni nicolinica in neon.
Tempu post: 2025-07-16