Cumu sintetizà u ciclopeptide RGD

L'integrina, o integrina, hè un receptore di glicoproteina transmembrana heterodimer chì media l'adesione è a signalazione di e cellule animali.Hè cumpostu diα èβ subunità.Hè implicatu in l'ottimisazione di diverse azzioni cellulari cumprese a migrazione cellulare, l'infiltrazione di e cellule, a signalazione cellulare è intercellulare, l'adesione cellulare è i prucessi di angiogenesi.Integrinaαvβ3 hè avà più largamente esploratu.L'apparizione di integrinαvβ3 hè strettamente ligata à a migrazione di tumore, angiogenesi, inflammazioni è osteoporosi.L'integrina hè altamente espressa in tutti i tessuti tumorali è e membrane di e cellule endoteliali di neovascularizazione.L'apparizione di l'integrina hè strettamente ligata à a migrazione di tumore è l'angiogenesi.Nta l'ultimi anni, i studii scientifichi anu dimustratu chì ci sò 11 integrini chì ponu ligà specificamente à u peptide RGD, chì sò peptidi antagonisti per i receptori di integrin.

 

U peptide RGD hè classificatu in peptide RGD lineale è peptide ciclicu RGD.Comparatu cù u peptide RGD lineale, u peptide ciclicu RGD hà una cumpatibilità di u receptore è una specificità di u receptore più forte.I seguenti sò i tipi cumuni è i metudi di sintesi di peptide ciclicu RGD.

Tipi cumuni di peptidi ciclichi RGD:

1. Peptidi ciclichi chì cuntenenu sequenze RGD formate da ligami disulfuri

2. Peptidi ciclichi chì cuntenenu sequenze RGD furmate da ligami amide

Sintesi di peptide ciclicu RGD:

U mudellu di utilità si riferisce à un prucessu di sintesi di peptide ciclicu RGD in u campu di a tecnulugia di sintesi di polipeptide in fase solida.U novu metudu hè di selezziunà a resina di 2-chloro-triphenylmethyl chloride cum'è u traspurtadore prerequisite, prima cunnette u primu gruppu carboxyl di a catena laterale cù un gruppu protettivu speciale di aminoacidu D aspartic acid, dopu cunnette u peptide lineale di peptide di sequenza RGD à a resina. , è l'ultimu aminoacidu per sguassà u gruppu protettivu FMOC senza piperidine.U catalizzatore specificatu hè statu aghjuntu per caccià u gruppu protettivu carboxyl di a catena laterale di u primu acidu asparticu D direttamente da a resina, seguita da l'aghjunzione di piperidine per caccià u gruppu protettivu amino FMOC di l'aminoacidu finale, seguita da l'aghjuntu di l'agentu ligatu. per disidratà è cundensà u gruppu carboxyl è u gruppu amminicu esposti da a testa è a fine di u peptide lineale direttamente da a resina in forma di ligame amide per pruduce peptide ciclicu.Infine, u peptide ciclicu hè tagliatu direttamente da a resina cù a suluzione di cutting.


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